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《药物学基础》紧密结合最新的护士执业资格考试大纲要求，结合药物学发展和当前临床实际，在内容深度、广度和章节编排上做了增补和调整。新版特色为：强调适应中等卫生职业教育、教学的发展趋势，体现“以就业为导向，以能力为本位，以发展技能为核心”的职业教育培养理念和理论知识；强调“必需、够用”，强化技能培养，突出实用性，以真正体现以学生为中心的教材编写理念。本书由胡鹏飞、覃隶莲主编。
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| 內容簡介： |
药物学基础（第三版）着重介绍国家基本药物，结合护理专业特点重点介绍临床上常用的药物，突出实用性，结合护理临床实际情况适度介绍新药、新的使用方法，贴近护理专业和临床实际需求，实现“零距离”。药物学基础（第三版）紧密结合护士执业资格考试新大纲的要求。实训指导以护理专业学生职业岗位需求为导向，“教、学、做一体”的职业教育新理念。教材内容新颖、图文并茂、版式精美、知识实用。
药物学基础（第三版）主要供中等职业卫生、医药等专业学生使用。
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| 目錄：
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第1章 药物学总论
第1节 绪言
第2节 药物效应动力学
第3节 药物代谢动力学
第4节 影响药物作用的因素
第2章 传出神经系统药
第1节 传出神经系统药概论
第2节 胆碱受体激动药
第3节 胆碱受体阻断药和胆碱酯酶复活药
第4节 肾上腺素受体激动药
第5节 肾上腺素受体阻断药
第3章 局部麻醉药和静脉麻醉药
第4章 镇静催眠药
第1节 苯二氮*类
第2节 巴比妥类
第3节 其他镇静催眠药
第5章 抗癫痫药和抗惊厥药
第1节 抗癫痫药
第2节 抗惊厥药
第6章 抗精神失常药
第1节 抗精神病药
第2节 抗躁狂症药
第3节 抗抑郁症药
第7章 治疗中枢神经系统退化性疾病药
第1节 抗帕金森病药
第2节 抗阿尔茨海默病药
第8章 镇痛药
第1节 阿片生物碱类镇痛药
第2节 人工合成镇痛药
第3节 其他镇痛药
第4节 阿片受体拮抗药
第9章 解热镇痛抗炎药
第10章 中枢兴奋药
第1节 主要兴奋大脑皮质的药物
第2节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
第11章 抗心绞痛药
第1节 硝酸酯类及亚硝酸酯类
第2节 β受体阻断药
第3节 钙拮抗剂
第4节 其他抗心绞痛药
第12章 抗高血压药
第1节 抗高血压药的分类
第2节 常用抗高血压药
第3节 抗高血压药的应用原则
第13章 抗心律失常药
第14章 抗慢性心功能不全药
第1节 慢性心功能不全概述
第2节 改善预后药物
第3节 缓解症状药物
第15章 调血脂药
第16章 利尿药和脱水药
第1节 利尿药
第2节 脱水药
第17章 作用于呼吸系统的药物
第1节 镇咳药
第2节 平喘药
第3节 祛痰药
第18章 作用于消化系统的药物
第1节 抗消化性溃疡药
第2节 消化功能调节药
第19章 抗变态反应药
第1节 组胺受体阻断药
第2节 钙剂
第20章 作用于血液系统的药物
第1节 抗贫血药
第2节 促凝血药和抗凝血药
第3节 纤维蛋白溶解药
第4节 抗血小板药
第5节 促白细胞增生药
第6节 血容量扩充药
第21章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第22章 甲状腺激素和抗甲状腺药
第1节 甲状腺激素
第2节 抗甲状腺药
第23章 治疗糖尿病药
第1节 胰岛素
第2节 口服降血糖药
第24章 肾上腺皮质激素类药
第1节 糖皮质激素
第2节 促皮质素及皮质激素抑制药
第25章 性激素类药、避孕药和抗骨质疏松药
第1节 性激素类药
第2节 避孕药
第3节 抗骨质疏松药
第26章 抗菌药
第1节 抗菌药概述
第2节 β-内酰胺类
第3节 大环内酯类及林可霉素类
第4节 氨基糖苷类
第5节 四环素类和氯霉素
第6节 人工合成抗菌药
第27章 抗真菌药和抗病毒药
第1节 抗真菌药
第2节 抗病毒药
第28章 抗结核病药和抗麻风病药
第1节 抗结核病药
第2节 抗麻风病药
第29章 抗寄生虫病药
第1节 抗肠蠕虫药
第2节 抗疟药
第3节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药
第4节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第30章 抗恶性肿瘤药
第1节 肿瘤细胞增殖周期
第2节 抗恶性肿瘤药分类
第3节 常用抗恶性肿瘤药
第31章 影响免疫系统的药物
实训指导
药物学基础教学基本要求
自测题选择题参考答案
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第1 节 绪言
一、药物、药物学概念和药物分类
药物（drug）是指人类用来与疾病作斗争的化学物质，用于预防、治疗、诊断疾病及计划生育，有目的地调节人体的生理机能，并规定有适应证、用法、用量和注意事项。
药物学（materia medica）是指包括药物的一切知识的一门学科，也是护理、助产等相关专业的核心课程。药物学阐明药物作用、用途、不良反应、用药注意事项、用法等。
药物按不同的分类方式，有不同的分类。
1.按剂型分类
（1） 注射剂：粉针剂、大输液等。
（2） 口服制剂：① 固体制剂，如片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂等；② 液体制剂，如糖浆剂、乳剂、合剂等。
（3） 外用制剂：① 半固体制剂，如软膏剂、眼膏、栓剂等；② 液体制剂，如搽剂、酊剂、滴眼剂、滴耳剂、滴鼻剂等。
（4） 气雾剂：外用喷雾剂、口腔喷雾剂等。
（5） 新型制剂：缓释剂、控释剂、微囊剂、长效剂、脂质体、定向制剂等。
2.按照服用方式 分为内服药和外用药。
3.按照消费者获得和使用药品的权限 分为处方药和非处方药。
二、学习目的
通过药物学基础学习，能够注意观察、判断出药物疗效和不良反应，早期发现药物不良反应，及时采取措施，协助医生处理，使药物治疗达到最佳疗效，使药物不良反应降低到最低限度，以确保临床用药安全、有效。
（胡鹏飞）
第2 节 药物效应动力学
一、药物的基本作用
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，药物效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，一般将两者统称为药物作用。药物的基本作用是指药物对机体生理功能的兴奋或抑制。有些药物可以使机体原有的生理功能加强，称为兴奋作用；反之为抑制作用；两者在一定条件下可以相互转化。同一个药物对不同的组织器官可以产生不同的作用，如肾上腺素对心脏呈现兴奋作用，而对支气管平滑肌呈抑制作用。
二、药物作用的选择性药物作用的选择性是指药物进入机体后，只对某个或某些组织器官的功能影响明显，而对其他组织器官的影响则不明显或完全没有。药物作用的选择性使药物有不同的适应证和不良反应，是药物分类的依据和选择用药的基础。药物作用的选择性和用药剂量有关。如小剂量的阿司匹林能抑制血小板聚集，大剂量时，则不但抑制血小板聚集，也能抑制前列环素的合成。
三、药物作用的两重性药物既具有防治作用又具有不良反应，称为药物作用的两重性。临床用药主要发挥药物的防治作用，同时尽量避免或减轻药物的不良反应。
（一） 防治作用防治作用分预防和治疗两个部分。预防作用是指提前用药以防止疾病发生，如注射卡介苗预防结核。治疗作用可分为对因治疗和对症治疗。用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，如抗生素消除体内致病菌。用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。对症治疗虽然不能根除病因，但在诊断未明或病因未明、暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些急危重症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为重要。我国传统医学认为“急则治标，缓则治本，标本兼治” ，充分阐述了对症治疗和对因治疗的关系。
（二） 不良反应药物不良反应是指合格药品在正常用法、用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。少数严重的不良反应是很难恢复的，称为药源性疾病。多数不良反应是药物固有作用的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。根据不良反应发生的特点，通常将其分为两类。
1.A 型药物不良反应（量变型异常）
主要是由于药物的药理作用过强所致，其特点是可以预知，通常与剂量有关。在人群中发生率高，但是死亡率低。
（1） 副作用（副反应） ：药物在治疗量时产生的与用药目的无关的作用。由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，将会引起口干、心悸、便秘等副作用。副作用一般不太严重，但是难以避免。随着用药目的不同，副作用和治疗作用可以相互转化，如阿托品用于严重的流涎主要就是利用其抑制腺体分泌作用。
（2） 毒性反应：是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。急性毒性反应多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性反应多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的应有限度，过量用药是十分危险的。
（3） 后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如，长期应用肾上腺皮质激素，停药后肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。
（4） 停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。例如，长期服用可乐定降血压，突然停药，次日血压将大幅回升。
（5） 耐受性：是指长期应用某药，必须增加剂量才能达到原来的治疗效果的现象。耐药性（抗药性）系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物的作用产生了耐受性。两者区别在于：一是对象不同；二是耐受性停药一段时间机体可恢复敏感性，而耐药性可长期保留，多与这类患者体内某些药物代谢酶过度活跃有关。
（6） 依赖性：是指长期连续应用某药突然停药，患者渴望继续用药或出现明显的“戒断症状” 。根据是否出现戒断症状可分为精神依赖性（习惯性）和身体依赖性（生理依赖性、成瘾性） 。容易产生依赖性的药品属于特殊管理的药品。
（7） 继发反应：是指药物在发挥治疗作用时，由治疗作用带来的不良后果，也叫治疗矛盾。如长期用广谱抗菌药引起的伪膜性肠炎。
2.B 型药物不良反应（质变型异常） 是与正常的药理作用无关的一种异常反应。通常与剂量无关，难以预测。其发生率低，但死亡率高。主要与患者的遗传因素和免疫机制有关。
（1） 变态反应（过敏反应） ：某些药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，引发机体产生的病理性免疫反应，也称过敏反应。常见于过敏体质患者。临床表现各药不同，不同患者也不同。反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。反应严重度差异很大，与剂量也无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢产物，也可能是药剂中杂质。临床用药前应做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。
（2） 特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也与常人不同，反应严重度与剂量成正比。这是一类遗传异常所致的反应，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用磺胺类药物可致溶血性贫血。
（3） 高敏性：少数人对药物特别敏感，应用较小的剂量即可产生很强的作用，称为高敏性。和高敏性相对的叫先天耐受性。
（4） 三致反应：即致癌、致畸、致突变。药物损伤DNA 或干扰DNA 复制引起的基因变异或染色体畸变称为致突变；基因突变发生于胚胎生长细胞可致畸；药物作用使得机体抑癌基因失活或原癌基因激活，导致正常细胞转为癌细胞的作用称为致癌。
A 、B 型药物不良反应的特点见表1-1 。
四、量效关系1.量效关系 药物作用与剂量在一定范围内成正比，这就是剂量-效应关系，简称量效关系。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系。
用效应强弱为纵坐标、药物浓度为横坐标作图，即为量-效曲线。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S 型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图1-1） 。
2.量反应与质反应 药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应，如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示称为质反应，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等。
3.效能和效价 从图1-1 可以看出，当药物效应增加到最大程度后，再增加浓度或剂量而效应不再增强，此时的最大效应称为效能，反映药物的内在活性。药物效价是指能引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的效能与效价含义完全不同。例如，利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价大于呋塞米，而后者的最大效能大于前者（图1-2） 。通常，药物的作用强弱主要指药物的最大效能。但是不区分最大效能与效价只讲某药较另一药强若干倍是不全面的。给予很小的剂量就能产生很大的效应，说明药物的效能和效价都很强。
4.治疗指数（TI） 治疗指数主要用于评价药物的安全性，是指药物半数致死量（ LD50 ）和半数有效量（ ED50 ）的比值。半数有效量是指能引起50 % 阳性反应剂量。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒量（ TC50 ） 、半数致死剂量表示。一般来说治疗指数越大，药物的安全性就越高。
五、药物作用机制药物作用机制是研究药物的作用部位、产生何种效应和如何产生这些效应。药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构型等因素。这些构效关系是药物化学研究的主要问题，有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，往往从对细胞的生理及生化过程的影响方面去探索。
（一） 影响受体受体是指存在于细胞膜或细胞内，能和配体产生特异性结合，并继发一系列生理生化反应的蛋白质。受体具有特异性、可逆性、饱和性、高敏性和多样性。配体是指能与受体结合的递质或药物。体内有许多受体如M 、β 、N 、阿片受体等，能和体内的特异性配体结合并产生一系列生理效应。
1.受体与药物 药物通过受体而产生作用要具备两个条件：能与受体结合的能力叫亲和力，其强弱决定药物作用的效价；药物能激动受体的能力叫内在活性，其大小决定了药物的效能。这里所说的激动受体的能力就是指药物和受体结合后产生的作用与该受体和内源性配体结合产生的作用的一致性。根据药物对受体的影响，可以将药物分为以下几类。
（1） 受体激动药：对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性的药物。即能与该受体结合并能激动该受体的药物。
（2） 受体阻断药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性的药物。本身不能激动受体，却占据一定量受体，拮抗激动药的作用。可分为竞争性阻断药（能与激动药互相竞争与受体结合，这种结合是可逆性的）和非竞争性阻断药（与受体结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转） 。
（3） 部分受体激动药：和受体结合的亲和力不小，但内在活性有限的药物。与激动药同时存在时，当其浓度尚未达到最大效应浓度时，其效应与激动药协同，超过此限时则因与激动药竞争受体而呈拮抗关系，此时激动药必需增大浓度方可达到其最大效能。可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性，一般不与激动同一受体的受体激动药合用。
2.受体的调节 受体经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续使用受体激动药可以造成药效递减，引起耐受性。这一现象称为受体的向下调节。与此相反，在连续应用阻断药后受体会向上调节。例如，长期应用β 受体阻断药后，由于受体向上调节，突然停药时会出现停药反应。
（二） 其他作用机制
1.改变机体的理化环境 抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病、甘露醇在肾小管内提高渗透压而利尿等都是通过简单的化学反应或物理作用而产生的药理效应。
2.参与或干扰细胞代谢 补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的药很多，如铁盐治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
3.影响生理物质转运 很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如，利尿药抑制肾小管Na+ -K+ 、Na+ -H+交换而发挥排钠利尿作用。
4.影响酶的活性 酶的种类很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，极易受各种因素的影响，是药物作用的主要对象。多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆地抑制胃黏膜H+ -K+ -ATP 酶（抑制胃酸分泌） 。尿激酶激活血浆纤溶酶原，苯巴比妥诱导肝微粒体酶，解磷定能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活，而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。
5.影响核酸代谢 核酸（DNA 及RNA）是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA 或RNA 代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素如喹诺酮类药物，也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应。
一、名词解释
1.不良反应 2.副作用 3.效能 4.效价强度
5.治疗指数 6.受体激动药 7.耐受性
8.依赖性
二、填空题
1.药物是用来治疗、、疾病，或
用于计划生育的化学物质。
2.药物作用的两重性是指药物的 和 。
3.药物产生副作用的主要原因是药物的
不强。
4.M 受体激动药能和受体结合，并能激
动受体。
5.治疗指数是和的比值，可以
用其估计药物的。
三、选择题
1.副作用是（ ）
A.治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的作用
B.长期用药或剂量过大产生的不良反应
C.机体对药物的耐受性低所产生的不良反应
D.机体对药物的敏感性过高引起的不良反应
E.无治疗效果的作用
2.用苯巴比妥类镇静催眠药治疗失眠症，醒后思
睡、乏力，这是药物的（ ）
A.治疗作用 B.副作用
C.后遗作用D.继发作用
E.选择性作用
3.激动剂是（ ）
A.与受体有较强的亲和力，又有很强的内在活
性的药物
B.与受体有较强的亲和力，无内在活性的药物
C.与受体无亲和力，有很强的内在活性的药物
D.与受体有亲和力，又有很弱的内在活性的药物
E.与受体无亲和力，内在活性弱的药物
4.关于与药物有关的描述，错误的是（ ）
A.药物都有治疗作用
B.临床用药均有一定的剂量范围
C.多数药物作用于受体
D.维生素C 也有一定不良反应
E.有些药物可以影响酶的活性
5.药物产生副反应的原因是（ ）
A.半数致死量较小
B.半数有效量较小
C.药理效应的选择性较小
D.药物剂量较大
E.机体对药物过于敏感
6.药物的过敏反应与（ ）
A.剂量大小有关B.药物毒性大小有关
C.年龄有关D.性别有关
E.个体差异有关
7.以下可评价药物安全性的是（ ）
A.有效量B.极量
C.最小致死量D.半数致死量
E.治疗指数
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