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『簡體書』基于模仿创新的小分子药物发明

書城自編碼： 1927279
分類：簡體書→大陸圖書→醫學→藥學
作者： 陈清奇
國際書號(ISBN)： 9787030339928
出版社： 科学出版社
出版日期： 2013-05-01
版次： 1 印次： 1
頁數/字數： 720/1120000
書度/開本： 16开 釘裝： 精装

售價：HK$ 477.0

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內容簡介：
本书共22章，分别探讨21类不同药物的模仿创新方法，内容基本覆盖了现代医药领域中的主要类别，包括心脑血管病药物、镇痛抗炎药、抗高血压药、调脂药、肠胃病药物、糖尿病药物、抗过敏药、抗菌药、抗焦虑药等。每章内容基本由以下几个部分组成：先导化合物的导出、通过模仿先导化合物而获得成功的药物、已上市药物的化学结构分析、候选药物简介。本书最后一章主要介绍药物化学结构修饰中最常使用的化学试剂。本书大量采用化学结构图解和表格归类，内容精练、信息量大，有助于读者快速了解和掌握新药研发中模仿创新方法的基本原理和要点。
本书可供从事新药研究和开发的科研人员、企业管理人员阅读，也可供有机化学专业、药学专业、生物制药专业等高等院校的高年级学生、研究生、教师及科研人员使用。
關於作者：
陈清奇，男，中国旅美化学家和药学家，现任美国MedKoo生物医药科研公司总裁，同时兼职华南师范大学和湘南学院客座教授、美国数家生物制药公司的技术顾问。研究领域为药物化学、医学体外诊断技术。研究方向为靶向抗癌新药研发、药物合成工艺、体外快速诊断新技术。
陈清奇1979年高中毕业于湖南安仁一中，1982年毕业于郴州师专（现名湘南学院），1989年获延边大学硕士学位，1993年获北京大学理学博士学位。1993～2000年先后在奥地利Johannes-Kepler University of Linz、美国The University of Nevada Reno、加拿大The University of British Columbia从事博士后科研工作。自2000年起，先后在美国5家国际知名生物制药公司从事抗癌新药研究、药物合成工艺开发、靶向药物传输新技术、医学体外诊断技术等研发工作。历任高级科学家、课题组长、研究室主任、科技副总裁和总裁等职务。陈清奇曾于1999年入选中国科学院“百人计划”药物化学专业教授和博导，2009年入选中山大学“百人计划”，任药学院教授和博导，2010年入选江苏省张家港市首批“海归领军人才计划”，2011年获“中国科技创业计划”大赛二等奖。
陈清奇主要业绩包括：①在美国成功创办了2家高科技生物医药相关企业；②参与研发的新药中，已有3种被美国FDA和全球主要国家批准上市，另外主持研发的新药中，有多种已获准进入临床试验阶段和临床前试验阶段；③参与或负责研发的医学体外诊断试剂产品中，已有2个系列十多个产品在美国获准上市；④到目前为止编写和出版了总字数超过700万的7部药学著作；⑤已发表了近90篇研究论文和提交了近20项发明专利申请；⑥拥有多项与生物医药相关的高科技成果，可很快产业化，有望创造良好的社会和经济价值。
目錄：
前言
本书使用说明
1 拉唑类质子泵抑制剂
1.1 质子泵抑制剂首创药物:奥美拉唑
1.2 拉唑类Me-Too药物
1.3 拉唑类Me-Too候选药物
2 苯甲酸、苯乙酸、苯丙酸类镇痛抗炎药
2.1 苯甲酸类镇痛抗炎药
2.2 苯乙酸类镇痛抗炎药
2.3 苯丙酸类镇痛抗炎药物
3 东莨菪碱类抗胆碱药物
3.1 首个东莨菪碱Me-Too药物:溴甲基东莨菪碱
3.2 东莨菪碱类Me-Too药物
3.3 东莨菪碱类Me-Too候选药物
4 噻唑烷二酮类降糖药
4.1 噻唑烷二酮类首创药物:曲格列酮
4.2 模仿成功的噻唑烷二酮类Me-Too药物
4.3 噻唑烷二酮类Me-Too候选药物
5 司琼类止吐药物
5.1 司琼类首创药物:昂丹司琼
5.2 模仿成功的司琼类Me-Too药物
5.3 司琼类Me-Too药物
5.4 司琼类Me-Too候选药物
6 磺脲类降血糖药物
6.1 磺脲类首创药物:氨磺丁脲
6.2 磺脲类Me-Too药物
6.3 磺脲类Me-Too候选药物
7 唑嗪类降压药
7.1 唑嗪类首创药物:哌唑嗪
7.2 模仿成功的唑嗪类Me-Too药物
7.3 唑嗪类Me-Too药物
7.4 唑嗪类Me-Too候选药物
8 二氢吡啶类降压药
8.1 二氢吡啶类首创药物:硝苯地平
8.2 二氢吡啶类Me-Too药物
8.3 二氢吡啶类Me-Too候选药物
9 普利类降压药
9.1 普利类首创药物:卡托普利
9.2 普利类Me-Too药物
9.3 普利类Me-Too候选药物
10 沙坦类降压药
10.1 沙坦类创新药物:氯沙坦
10.2 沙坦类Me-Too药物
10.3 沙坦类Me-Too候选药物
11 他汀类调脂药
11.1 他汀类首创药物:洛伐他汀
11.2 他汀类Me-Too药物
11.3 他汀类Me-Too候选药物
12 贝特类降脂药
12.1 贝特类首创药物:氯贝特
12.2 贝特类Me-Too药物
12.3 贝特类Me-Too候选药物
13 四环素类抗生素
13.1 四环素类首创药物:土霉素
13.2 四环素类Me-Too药物
13.3 四环素类Me-Too候选药物
14 内酰胺类抗生素
14.1 青霉素类抗生素
14.2 β-内酰胺酶抑制剂类Me-Too药物
14.3 头孢类抗生素
15 喹诺酮类抗菌药
15.1 模仿成功的喹诺酮类Me-Too药物
15.2 喹诺酮类Me-Too药物
15.3 喹诺酮类Me-Too候选药物
15.4 萘啶酸类Me-Too候选药物
16 康唑类抗真菌药
16.1 康唑类首创药物:咪康唑
16.2 模仿成功的康唑类Me-Too药物
16.3 康唑类Me-Too药物
16.4 康唑类Me-Too候选药物
17 昔康类抗炎药
17.1 模仿成功的昔康类Me-Too药物
17.2 昔康类Me-Too药物化学结构分析
17.3 昔康类Me-Too药物简介
17.4 昔康类Me-Too候选药物
18 昔布类抗炎药
18.1 模仿成功的昔布类Me-Too药物
18.2 昔布类Me-Too药物化学结构分析
18.3 昔布类Me-Too药物简介
18.4 昔布类Me-Too候选药物
19 二膦酸类抗骨病药
19.1 模仿成功的二膦酸类Me-Too药物
19.2 二膦酸类Me-Too药物化学结构分析
19.3 二膦酸类Me-Too药物简介
19.4 二膦酸类Me-Too候选药物
20 曲普坦类止痛药
20.1 模仿成功的曲普坦类Me-Too药物
20.2 曲普坦类Me-Too药物化学结构分析
20.3 曲普坦类Me-Too药物简介
20.4 曲普坦类Me-Too候选药物
21 苯二氮类抗焦虑药
21.1 模仿成功的苯二氮类Me-Too药物
21.2 苯二氮类Me-Too药物化学结构分析
21.3 重要苯二氮类Me-Too药物简介
21.4 苯二氮类Me-Too候选药物
22 药物结构修饰中常用的化学试剂
22.1 酰氯类
22.2 醇类
22.3 氨基类
22.4 卤代物
22.5 酰胺类
22.6 炔烃类
22.7 氨基酸类
22.8 叠氮类
22.9 醛类
22.10 酮类
22.11 腈基类
22.12 氟化物
22.13 羧酸类
22.14 巯基和硫醚类
22.15 联胺类
22.16 硼酸类
中文索引
英文索引
內容試閱：
1　拉唑类质子泵抑制剂
质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors，PPIs）是目前治疗消化性溃疡的常用药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺杆菌而达到快速治愈溃疡的目的。质子泵抑制剂类药物是近十几年来临床应用最广泛、疗效最好、最受医生和患者欢迎的药物类别之一。质子泵抑制剂类药物以拉唑类（即苯并咪唑）为主，其先导化合物的结构如图1.1。
1.1　质子泵抑制剂首创药物： 奥美拉唑
拉唑类药物中首个获准上市的是奥美拉唑（Omeprazole），其化学结构如图1.2。
奥美拉唑于1989年被美国FDA 批准，由AstraZeneca制药公司生产上市。该药物母体结构含有3个基本单元（图1.3）：A. 苯并咪唑（benzoimidazole）;B. 亚砜（sulfoxide）基团;C. 吡啶环（pyridine）。
在化学结构上，奥美拉唑是一种外消旋（racemic）化合物，含有2种异构体。由于亚砜基团的硫原子中尚有1对孤对电子，在化学结构上采取四面体构型，因此存在2个立体化学异构体，互为对映异构体（enantiomer）关系（图1.4）。
奥美拉唑经口服进入肠胃后，在胃酸的作用下，分子中咪唑环上的氮原子被质子化，同时吡啶环上的氮原子进攻咪唑环上的碳原子，与亚砜基团之间形成螺环中间体化合物2，后者在酸的作用下开环生成中间体3。中间体化合物3脱去1分子水后，转化成化合物4，后者再与H+ ，K+-ATP酶（三磷酸腺苷酶，APTase）分子中的半胱氨酸残基反应生成产物5，进而可以抑制壁细胞（parietalcell）产生胃酸（gastricacid）（图1.5）。
奥美拉唑是目前四类常用抗溃疡（碱胶体、H2 受体阻滞剂、质子泵抑制剂、前列腺素抑制剂）药中效果最好，且副作用较少、不良事件发生率较低的药物。奥美拉唑能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内管状泡上的H+ ，K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸分泌。由于H+ ，K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱、食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2 受体阻滞剂影响的胃酸分泌，对H2 受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DcAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制

 

 

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