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編輯推薦: |
本书适合于普通高等院校有机化学、药物化学等相关专业的本科生、研究生学习使用,也可作为从事相关领域的科研和实验工作者的参考用书。
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內容簡介: |
全书围绕组合化学的“三高”,即高通量合成、高通量筛选和高通量识别的主题从基本原理入手进行较为全面的介绍,共分11章:第1章为绪论;第2章为高通量合成的组合合成策略;第3~5章分别为固相组合合成组成要素、固相组合合成合成反应系统及固相组合合成分析监控;第6章为液相组合合成;第7章为高通量识别;第8章为组合合成的化合物库;第9章为组合生物合成;第10章为高通量药物筛选;第11章为组合化学的应用。
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目錄:
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第1章绪论
1.1组合化学的学科特点
1.2多肽与组合化学
1.3组合化学的发展史
1.4我国组合化学的开发现状
思考题
第2章高通量合成的组合合成策略
2.1平行合成法
2.1.1多针法
2.1.2茶叶袋法
2.1.3点阵法
2.1.4光印法
2.2混分式合成法
2.3集组式合成法
2.4固相载体技术
2.4.1功能树脂
2.4.2树脂珠技术
2.4.3薄片技术
2.4.4固相膜技术
2.5自动化合成技术
2.5.1实验室自动化技术
2.5.2微反应系统
思考题
第3章固相组合合成组成要素
3.1结合分子Linker
3.1.1酸不稳定结合分子
3.1.2碱不稳定结合分子
3.1.3安全制动结合分子(Safety?CatchLinkers)
3.1.4无痕迹结合分子(TracelessLinkers)
3.1.5光不稳定结合分子(PhotolabileLinkers)
3.1.6多处可裂结合分子(DualLinkers)
3.2多中心结构库模板
3.2.1烯酮模板
3.2.23羟基2亚甲基丙酸模板
3.2.35(2溴乙酰基)吡咯模板
3.2.4方酸模板
思考题
第4章固相组合合成合成反应系统
4.1假稀释合成
4.2C-C键形成反应
4.2.1偶联反应
4.2.2缩合反应
4.2.3加成及取代反应
4.2.4烯烃形成及其他反应
4.3成环反应
4.3.1环加成反应
4.3.2杂环反应
4.4多组分缩合反应
思考题
第5章固相组合合成分析监控
5.1显色分析
5.2红外光谱IR分析
5.2.1常规IR光谱
5.2.2单珠FTIR显微谱
5.2.3衰减全反射光谱D
5.2.4傅里叶拉曼光谱
5.3核磁共振NMR检测
5.3.1凝胶相NMR
5.3.2魔角自旋NMR
5.3.313CNMR分析
5.3.419F及31PNMR
5.4质谱MS检测
5.4.1电喷离子化MS
5.4.2激光解析MS
5.4.3二次离子MS
5.4.4色质联用法检测
5.5元素分析
思考题
第6章液相组合合成
6.1分离纯化
6.1.1液液相萃取
6.1.2氟相萃取
6.1.3固相萃取
6.1.4可溶性高聚物试剂协助的分离纯化
6.2常见的组合合成反应
6.2.1液相合成策略
6.2.2多功能模板核心的液相合成
6.2.3酶催化的液相合成
6.2.4多组分缩合反应
6.3混合物库的合成
……
第7章高通量识别
第8章组合合成的化合物库
第9章组合生物合成
第10章高通量药物筛选
第11章组合化学的应用
参考文献
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內容試閱:
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组合化学技术起源于20世纪60年代,80年代末期开始在有机化学、生命科学和医药科学等相关领域得到了蓬勃发展,在短短二十几年的时间内便形成了组合化学这门新型应用性学科。组合化学从创立之初就与医药工业应用紧密相连,传统的单一合成/单一筛选的药物研究模式,对药物前体的研发往往需要一个旷日持久的漫长过程。20世纪80年代末,随着分子生物学研究的突破,高通量筛选技术得到长足的发展,新药发现所需筛选的新分子实体数目越来越多。为此,科学家们把注意力从小分子单一合成转化为合成大量不同化合物的化合物群,即化合物库,可以说组合化学是应生物学家建立的高通量筛选技术的需要而产生的。组合化学的特点是利用一系列合成、测试的高通量识别技术,在短时间内高通量合成数目庞大、结构多样的化合物库,经过快速、高效的生物活性高通量筛选,从中发现一批具有生物活性的药物前体。组合化学技术从根本上改变了化学家、生物学家及相关学科研究人员的思维和研究方式,它带动了包括新药开发和新材料研制在内的一系列高新科技产业的发展,是近年来科学上取得的重要成就之一,对
科学的发展产生了积极的革命性的影响。
全书共11章:第1章为绪论;第2章为高通量合成的组合合成策略;第3~5章分别为固相组合合成组成要素、固相组合合成合成反应系统及固相组合合成分析监控;第6章为液相组合合成;第7章为高通量识别;第8章为组合合成的化合物库;第9章为组合生物合成;第10章为高通量药物筛选;第11章为组合化学的应用。内容围绕组合化学的“三高”,即高通量合成、高通量筛选和高通量识别的主题从基本原理入手进行较为全面的介绍。除了组合化学理论知识的内容介绍之外,还插入了一些组合合成反应的具体实验操作等,使之便于阅读、易于理解、内容简练。本书适用于有机化学、药物化学等相关专业的本科生及研究生学习使用,通过对本书的学习,力求达到对组合化学原理、技术及应用有一个基本的认识。
本书在编写过程中的校对工作由冀亚飞老师、马红梅老师协助完成。__________在编写材料准备整理和稿件校对过程中,得到了授课班级学生们的鼎力支持和帮助,包括陈桥、邢慧海、杜铮、张峰、朱浩骏、赵鹏、梁允潇、何佳蔚等同学,在此一并表示衷心的感谢!由于本书的编写时间较为仓促,再加上本人的编写水平有限,错误在所难免,敬请读者批评指正。
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