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編輯推薦: |
本书精选近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共154个。合成方法均为精心挑选,体现更新、更好和更有实用价值的特点。书中介绍的合成工艺,可以从一个侧面反映出人类目前药物合成领域中的前沿理论,先进技术和里程碑式的进步。
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內容簡介: |
《新药化学全合成路线手册》(第二辑)系统全面地归纳总结了小分子新药的化学合成路线,覆盖近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共154个。针对每一种药物,书中给出了药物简介、药物化学结构信息、产品上市信息、药品专利保护和市场独占权保护信息、化学全合成路线和参考文献及药物的核磁谱图等。本书介绍的合成工艺,可以从一个侧面反映出人类目前药物合成领域中前沿的理论、先进的技术和里程碑式的进步。本书适用于任何从事与化学合成、药物合成、精细化工有关的科研人员、企业管理人员,高等院校有机化学、药学、生物制药等专业师生,从事客户委托的药物原料与药物中间体合成的科研人员、企业管理人员。
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目錄:
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abaloparatide(阿巴洛肽) 001
abemaciclib(阿贝玛西) 003
acalabrutinib(阿卡拉替尼) 011
afamelanotide acetate(醋酸阿非美肽) 023
alectinib hydrochloride(盐酸艾乐替尼) 025
alpelisib(阿博利布) 038
amifampridine(阿米吡啶) 044
angiotensin Ⅱ acetate(醋酸血管紧张素Ⅱ) 046
apalutamide(阿帕鲁胺) 049
aripiprazole lauroxil(阿立哌唑月桂酯) 056
avatrombopag maleate(马来酸阿曲莫布) 063
avibactam sodium(阿维巴坦钠) 066
baloxavir marboxil(巴洛沙韦马波地尔) 071
baricitinib(巴利替尼) 081
benznidazole(苯硝唑) 091
betrixaban maleate(贝曲沙班马来酸盐) 094
bictegravir sodium(比西替韦钠) 103
binimetinib(比尼替尼) 106
bremelanotide acetate(醋酸布雷美肽) 113
brexanolone(布瑞诺龙) 115
brexpiprazole(布雷哌拉唑) 121
brigatinib(布加替尼) 132
brivaracetam(布立西坦) 138
cangrelor sodium(坎格雷洛钠) 151
cannabidiol(大麻二酚) 157
cariprazine hydrochloride (盐酸卡利拉嗪) 163
cefiderocol(头孢地洛尔) 172
ceftazidime pentahydrate(头孢他啶) 180
cenobamate(西诺巴酯) 185
cilastatin sodium(西司他丁钠) 188
cobicistat(科比司他) 196
cobimetinib hemifumarate(考比替尼) 214
copanlisib(库潘西布) 224
crisaborole(克立硼罗) 233
daclatasvir(达卡他韦) 240
dacomitinib(达可替尼) 252
darolutamide(达洛鲁胺) 261
deflazacort(地夫可特) 267
delafloxacin(地拉沙星) 275
deutetrabenazine(氘代丁苯那嗪) 284
doravirine(多拉维林) 292
duvelisib(杜韦利西布) 301
edaravone(依达拉奉) 305
edoxaban(依度沙班) 308
elagolix(艾拉高利) 321
elbasvir(依巴司韦) 327
elexacaftor(艾乐卡托) 336
eluxadoline(艾沙度林) 341
elvitegravir(埃替拉韦) 348
emtricitabine(恩曲他滨) 363
enasidenib mesylate(依那尼布) 383
encorafenib(恩哥非尼) 389
entrectinib(恩曲替尼) 394
eravacycline dihydrochloride(艾拉环素) 402
erdafitinib(厄达替尼) 407
ertugliflozin(艾格列净) 413
etelcalcetide(依替卡肽) 433
fedratinib(费达替尼) 435
ferric maltol(麦芽酚铁) 440
flibanserin(氟班色林) 442
fluorodopa F18(氟[18F]多巴) 451
fosnetupitant(福沙吡坦) 461
fostamatinib(福沙替尼) 465
Ga-68-dotatoc(镓68-依曲肽) 469
gilteritinib(吉利替尼) 471
glasdegib(吉拉吉布) 476
glecaprevir(格列卡韦) 481
grazoprevir(格拉瑞韦) 487
imipenem(亚胺培南) 501
isavuconazonium sulfate(硫酸艾沙康唑) 504
istradefylline(伊司茶碱) 510
ivabradine(伊伐布雷定) 515
ivacaftor(依伐卡托) 526
ivosidenib(依伏尼布) 541
ixazomib(伊沙佐米) 546
larotrectinib(拉罗替尼) 555
lasmiditan(拉斯迪坦) 564
latanoprostene(拉坦前列腺素) 567
lefamulin(利福莫林) 570
lemborexant(兰姆布沙星) 575
lenvatinib(来伐替尼) 579
lesinurad(雷西那德) 589
letermovir(莱特莫韦) 599
lifitegrast(利福斯特) 610
lofexidine hydrochloride(盐酸洛非西定) 622
lorlatinib(罗拉替尼) 624
lumacaftor(鲁马卡托) 633
lumateperone(卢美哌酮) 643
lusutrombopag(鲁舒曲波帕) 648
macimorelin acetate(醋酸马西瑞林) 653
meropenem(美罗培南) 657
midostaurin(米哚妥林) 663
migalastat(米加司他) 670
moxidectin(莫西菌素) 682
naldemedine(纳尔美定) 689
neratinib(奈拉替尼) 694
netarsudil(耐他舒地尔) 705
niraparib(尼拉帕尼) 709
obeticholic acid(奥贝胆酸) 720
omadacycline(奥马达环素) 734
osimertinib(奥西替尼) 739
ozenoxacin(奥泽沙星) 753
palbociclib(帕博西尼) 756
panobinostat(帕比司他) 769
pexidartinib(培西达替尼) 778
pibrentasvir(比布那他韦) 783
pimavanserin(匹莫范色林) 796
pitolisant(匹托利森) 808
plazomicin(匹拉米星) 811
plecanatide(普卡那肽) 815
pretomanid(普瑞玛尼) 817
prucalopride(普芦卡必利) 824
relebactam(瑞来巴坦) 830
revefenacin(瑞芬新霉素) 840
ribociclib(瑞博西林) 844
rifamycin(利福霉素) 857
rolapitant(罗拉吡坦) 859
rucaparib(芦卡帕尼) 869
sacubitril(沙库巴曲) 880
safinamide(沙芬酰胺) 890
sarecycline(沙雷环素) 899
secnidazole(塞尼达唑) 901
segesterone acetate(醋酸塞格列酮) 904
selexipag(司来帕格) 908
selinexor(塞利内索) 919
semaglutide(索马鲁肽) 925
siponimod(司珀莫德) 929
sofosbuvir(索非布韦) 936
solriamfetol(索拉瑞妥) 954
sonidegib(索尼吉布) 956
stiripentol(司替戊醇) 963
sugammadex(舒更葡糖) 966
tafamidis(它法咪迪) 970
tafenoquine(他非诺喹) 975
talazoparib(他拉唑帕尼) 979
tecovirimat(特考韦瑞) 985
telotristat ethyl(替洛司它) 989
tenapanor(替纳帕诺) 995
tenofovir alafenamide(替诺福韦阿拉芬酰胺) 999
tezacaftor(特扎卡托) 1008
tipiracil(替匹嘧啶) 1021
triclabendazole(三氯苯哒唑) 1026
trifarotene(三法罗汀) 1030
trifluridine(三氟吡啶) 1033
ubrogepant(乌布格番) 1041
upadacitinib(乌帕替尼) 1047
uridine triacetate(三乙酸尿苷) 1053
vaborbactam(法硼巴坦) 1057
valbenazine(缬苯那嗪) 1061
velpatasvir(维帕他韦) 1064
venetoclax(维尼托克) 1075
voxelotor(伏克络托) 1082
voxilaprevir(伏西瑞韦) 1087
zanubrutinib(赞布替尼) 1094
中文通用名索引 1101
英文商品名索引 1104
CAS登记号索引 1106
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內容試閱:
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药品是人类赖以生存和繁衍的战略物质,其重要性是不言而喻的。没有药品,人类已经无法健康和长久地生存下去了。人类社会发展进化至今,我们的生活越来越好,而且寿命也越来越长,但疾病也越来越多。长寿并且健康地活着是人类自古以来的梦想,从秦始皇寻找长生不老药开始,我们就一直在期盼新药,特别是能够“起死回生的神药”来实现这个梦想。我们对药物的依赖越来越强,对药物的需求也越来越大,这是因为一方面人类寿命越来越长,地球上的人口越来越多,用药人口总数逐年增加;另一方面由于环境恶化,人们的生活习惯和食物结构发生改变,新型疾病层出不穷,而已有药物对这些新出现的疾病疗效低下或者根本无效。因此新药研发一直是发达国家科技发展战略中的重中之重。然而,纵观过去几十年全球新药研发的历史,我们可以看出,新药研发的难度越来越大,费用也越来越高,新药研发的周期也是越来越长。此外,新药研发产业的投入产出比例远低于其他高科技产业的相应比例。因此新药研发也成了风险最大、费用最高、周期最长的高科技产业之一。一种新药被获准上市,往往是历经千锤百炼和优胜劣汰的结果,毫无疑问,一个新药的诞生是人类智慧的结晶,是代表人类医药科技发展水平的一个新的里程碑。
自改革开放以后,医药产业历经30多年的发展,我国已经逐步成为化学合成药物的世界强国。我国原料药生产总量在全球化学合成药物市场中占重要地位,原料药出口也成为世界第一,据保守估计,目前全球化学药物的原料供应,60%以上直接或者间接来源于中国。中国的原料药产品,不但品种门类齐全,而且价格也有绝对竞争优势。中国目前不但拥有全球最多的药物合成化学家和化工工程师,而且还拥有全球最多的药物化学合成企业和产业基地。过去某些极为昂贵的药物原料,由于中国化学家和制药企业的不懈努力和勇于创新,成功地优化了这些原料药的生产工艺,致使这些药物原料的生产成本和售价不断下降,让全球广大患者受益。新药,特别是化学合成药,被获准上市后,就会吸引很多中国药物合成化学家和医药生产企业积极主动地研究开发这些药物的生产工艺。本书就是为了顺应国内的行业要求和广大读者的急切需要而编写的。首先,了解国外最新批准的新药信息,对于我国的新药研发有直接的帮助作用和间接的指导意义。我们可以从中吸取经验和教训,避免走弯路,减少浪费和降低损失。其次,研究已知药物合成路线, 对于改善现有的合成工艺路线、降低生产成本、合理地设计新的药物合成路线将有很大帮助。对于制药企业而言,一个好的药物合成路线, 可以缩短生产周期,简化生产工艺,降低生产成本,节约能源,减少或消除化学品排放和对环境的化学污染,其经济效益及社会效益都是极为显著的。
书中所选的全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的生产工艺。一个被制药工业最后采用的药物化学全合成路线通常都是从实验室的小规模开始, 经过数次优化后, 再进行公斤级中试合成。中试成功后,再进行试生产,最后逐步完善到大量生产。整个过程需要有机合成化学家、化工工程师、质量检测和质量控制专家、工厂技术人员和管理人员的密切配合。所以一个成功的药物合成工艺都是众多科学家和工程技术人员共同的智慧结晶。本书所收集和介绍的药品合成路线是全球众多有机化学家及药物化学家的心血与智慧的产物, 所以毫不夸张地说,本书可从一个侧面反映出人类迄今为止在药物合成工艺和技术方面的最高水准。
过去13年,我先后主编出版了《小分子药物的生产准备与化学全合成路线手册》《新药化学全合成手册(1999—2007)》《新药化学全合成手册(2007—2010)》《新药化学全合成路线手册》(第一辑),受到国内同行的欢迎和肯定。同时一些热心的读者也提出了很多好的建议,并希望我继续编写续集。
本书能够顺利出版,得益于众多朋友和同行的大力支持、热情鼓励和无私帮助。我要特别感谢本书的共同作者陈清美博士,美国北卡大学的Laydon Hutchins、Nicole Mathews、Justin Restrepo等实习生在我的指定下编写了部分合成路线。正是由于这些科学家的艰苦努力和对科学的无私奉献,本书才能顺利诞生。此外我还要特别感谢我的同事Autum Rorrer, Camila Castro, Bonnie Zhao, Jesse Chen等的热情支持和大力帮助。
按中国的文化传统,我现在已经过了“知天命”的年纪了,在感慨时光快速流逝之余,更怀念和感激那些曾经帮助我成长的多位科学前辈和导师,包括金声、马金石、姜贵吉、李成政、李强国、Heinz Falk, David Lightner, David Dolphin等。他们有的已经退休,有的已经仙逝。我希望将此书奉献给他们,以表达对恩师们的敬意。此外我还要借此机会感谢所有帮助和关心我的朋友和亲人,他们无私的帮助、热情的鼓励和真挚的友谊成了我坚持为理想而奋斗的动力。最后,我还要特别感谢我的家人,没有他们的大力支持、关心、照顾和鼓励,我不可能在过去的一年内花上大量业余时间潜心编写本书。
虽然我竭尽全力希望把本书编写得尽善至美,但限于知识水平,加之时间仓促,书中不足与疏漏之处难免,恳请同行和读者批评指正。
陈清奇博士
MedKoo Biosciences, Inc.
于美国北卡罗来纳州教堂山市
(Chapel Hill, North Carolina, USA)
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